ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ


ИРНAP05130947, Номер госрегистрации0118РК00241

НаименованиеРазработка основ борнейтронзахватной терапии рака в Республике Казахстан

Приоритетное направлениеНаука о жизни и здоровье

Вид исследованияФундаментальное

ЗаявительРеспубликанское государственное предприятие на праве хозяйственного ведения "Институт ядерной физики" министерства энергетики Республики Казахстан

Научный руководительКорольков Илья Владимирович

Балл ГНТЭ24

Общая одобренная сумма15000000


Ожидаемые результаты

Будут синтезированы и охарактеризованы физико-химическими методами новые производные карборанилсодержащих кумаринов, нитростиролов, гидриндонов. Карборановые соединения будут связаны с магнитным носителем для целевой доставки лекарственных веществ. Будет опубликованы 3 статьи в рецензируемых зарубежных и отечественных научных изданиях, индексируемом в базах данных Web of Science или Scopus с ненулевым импакт-фактором. 2 статьи в рецензируемых зарубежных и отечественных научных изданиях с ненулевым импакт-фактором.


Скачать отчет за 2018 год (Русская версия)

Реферат (Абстракт) - 2018 год

Объект исследования, разработки или проектирования

карборановые производные кумаринов и магнитные наноструктуры на основе никеля и железа.

Цель работы

Проект направлен на разработку эффективных методов синтеза новых производных карборанилсодержащих кумаринов, исследование их химических свойств а также изучение возможности иммобилизации карборановых производных на магнитные носители.

Методы исследования

Органический синтез, ИК-, ЯМР-спектроскопия

Полученные результаты и новизна

В работе впервые проведены систематические исследования по синтезу и изучению свойств и превращений карборанилсодержащих производных кумарина: - Изучены реакции литий-изопропил-о-карборана с кумарином и его функциональными производными, выявлены закономерности и специфические особенности протекания исследованных реакций. - Синтезировано и охарактеризовано 16 новых соединений методами ИК- и ЯМР спектроскопией. На основе исследованных реакций разработаны препаративно удобные методы синтеза ряда ранее неизвестных и мало изученных карборанилсодержащих производных кумарина, обладающих потенциальной биологической активностью. Полученные ранее синтезированные карборановые производные иммобизированы на магнитные Ni/Fe нанотрубки через предварительную стадию аминирования (3-аминопропил)-триметоксисиланом. Карбораны были присоединены путем ковалентного или ионного взаимодействия с модифицирвоанной наноструктурой.

Основные конструктивные и технико экономические показатели

Получены новые производные карборанилсодержащих кумаринов, с охарактеризованной структурой. Карборновые соединения иммобилизированы на магнитные нанотрубки

Область применения

Органическая химия, борнейтронзахватная терапия рака

Скачать отчет за 2019 год (Русская версия)

Реферат (Абстракт) - 2019 год

Объект исследования, разработки или проектирования

Объектами исследования являются карборановые производные нитростиролов и магнитные наноструктуры на основе оксида железа

Цель работы

Цель - разработка эффективных методов синтеза новых производных карборанилсодержащих нитростиролов, исследование их химических свойств, а также изучение возможности иммобилизации карборановых производных на магнитные носители и исследование их свойств.

Методы исследования

Элементоорганический синтез, ИК-спектроскопия, ЯМР-спектроскопия, модификация поверхности, рентгеновская дифракция, магнитометрия

Полученные результаты и новизна

В работе проведены систематические исследования по синтезу и изучению свойств и превращений карборанилсодержащих производных нитростирола. - Изучены реакции литий-изопропил-о-карборана с различными производными нитростиролов, выявлены закономерности и специфические особенности протекания исследованных реакций. - Синтезировано и охарактеризовано 16 новых соединений методами ИК- и ЯМР спектроскопии. На основе исследованных реакций разработаны препаративно удобные методы синтеза ряда ранее неизвестных и мало изученных карборанилсодержащих производных нитростирола, обладающих потенциальной биологической активностью. Результаты могут быть использованы в тонком органическом синтезе при получении новых фармакологически активных веществ широкого спектра действия и изыскании на их основе эффективных лекарственных средств различного назначения. Полученные ранее синтезированные карборановые производные иммобилизованы на магнитные наночастицы оксида железа через предварительную стадию аминирования (3-аминопропил)-триметоксисиланом. Карбораны были присоединены путем ионного взаимодействия с модифицирвоанной поверхностью. Полученные наноструктуры были исследованы методами энергодисперсионного анализа, рентгеновской дифракции, ИК-спектроскопии, мессбауэровской спектроскопии, магнитометрии.

Основные конструктивные и технико экономические показатели

На основе исследованных реакций разработаны препаративно удобные методы синтеза ряда ранее неизвестных и мало изученных карборанилсодержащих производных нитростирола, обладающих потенциальной биологической активностью. Карборановые производные иммобилизованы на магнитные наночастицы.

Область применения

Результаты могут быть использованы в тонком органическом синтезе при получении новых фармакологически активных веществ.

Скачать отчет за 2020 год (Русская версия) Скачать отчет за 2020 год (Английская версия)

Реферат (Абстракт) - 2020 год

Объект исследования, разработки или проектирования

карборановые производные гидриндонов, кумаринов, нитростиролов а также магнитные наноструктуры.

Цель работы

разработка эффективных методов синтеза новых производных карборанилсодержащих гидриндонов, кумаринов и нитростиролов, исследование их химических свойств, и изучение возможности иммобилизации карборановых производных на магнитные носители и исследование их свойств.

Методы исследования

элементоорганический синтез, ИК-спектроскопия, ЯМР-спектроскопия, модификация поверхности, рентгеновская дифракция, магнитометрия

Полученные результаты и новизна

исследованы реакции С-металлических производных изопропил-о-карборана с бензилиденмалоновым эфиром. Получен 3-(изопропил-о-карборанил)-гидриндон путем циклизации под действием бороводородной кислоты. Изучены реакции 3-(изопропил-о-карборанил)-гидриндона с различными аминами (бутиламином, метиламином, морфолином, циклогесиламином), щелочными металлами и их гидроксидами. Найдено, что амины с более высокой основностью избирательно взаимодействуют с производными гидриндонов по карбонильной группе, образуя основания Шиффа. Тогда как более слабый амин (морфолин) при соотношении реагентов 1:1 образует соль, преимущественно взаимодействет с кислым протоном группы С-H 3-(изопропил-о-карборанил)-гидриндона. Изучены цитотоксические свойства калиевой соли гидриндона. IC50 калиевой соли 3-(изопропил-σ-карборанил) гидриндона на культурах клеток человека составила для MCF-7 – 0,06776 мM, HdFn-0,05427 мM и MSC- 0,03377 мM. Цитотоксичность наночастиц Fe3O4 с иммобилизованными карборановыми соединениями была изучена на клетках фибробластов мышей. IC50 составила 0,405 мг/мл.

Основные конструктивные и технико экономические показатели

на основе исследованных реакций разработаны препаративно удобные методы синтеза ряда ранее неизвестных и мало изученных карборанилсодержащих производных гидриндона, нитростирола и кумарина, обладающих потенциальной биологической активностью. Карборановые производные иммобилизованы на магнитные наночастицы. Для некоторых соединений изучены цитотоксические свойства. По результатам исследований опубликовано 6 статей с высоким импакт-фактором, входящие в базы данных Web of Science и Scopus. Получен патент на полезную модель.

Эффективность

полученные соединения с большим содержанием бора, связанные с магнитными носителями имеют потенциал использования в борнейтронзахватной терапии рака. Требуются дальнейшие биологические исследования.

Область применения

результаты могут быть использованы в тонком органическом синтезе при получении новых фармакологически активных веществ.